НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор ананасовый.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.
Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.
60 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным колпачком - пачки картонные.
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2 - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Обратимо ингибирует образование простагландина Е 2 , как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов в спинном мозге.
Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н 2 , из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е 2 . Уменьшение концентрации простагландина Е 2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующих и противовоспалительных эффектах.
В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствует образованию простагландина Е 2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.
Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А 2 , ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида.
Препарат также ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей альфа, обусловливающего образование цитокинов.
Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.
Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.
Всасывание
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. C max нимесулида в крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема и составляет 3.5-6.5 мг/л. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми α 1 -гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень связывания с белками крови.
V d составляет 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация нимесулида составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гисто-гематические барьеры.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.
Выведение
T 1/2 - 1.56-4.95 ч, T 1/2 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. Метаболит выводится почками (65%) и с желчью (35%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
— суставной синдром при ревматизме и обострении подагры;
— псориатический артрит;
— анкилозирующий спондилоартрит;
— остеохондроз с корешковым синдромом;
— радикулит;
— люмбаго;
— остеоартроз;
— артриты различной этиологии;
— артралгия;
— миалгия ревматического и неревматического генеза;
— воспаление связок, сухожилий, бурситы;
— постравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы);
— болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль);
— лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
— кровотечения из ЖКТ;
— "аспириновая триада";
— нарушения функции печени;
— выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— дерматозы, повреждения эпидермиса, инфекции кожи в области применения (для геля);
— детский возраст до 2 лет;
— повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, и другим НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).
Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг.
Препарат в форме суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.
Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Детям в возрасте старше 2 лет препарат назначают в форме суспензии, детям в возрасте старше 3 лет - в форме диспергируемых таблеток или суспензии, детям в возрасте старше 12 лет препарат можно назначать в форме таблеток (100 мг 2 раза/сут). Рекомендуемая доза - 3-5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема. Подросткам с массой тела более 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза/сут.
Максимальная доза - 5 мг/кг массы тела/сут. Продолжительность применения препарата - 10 дней.
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз, токсический гепатит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактический шок, бронхоспазм.
Прочие: задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, гематурия.
Местные реакции: при нанесении геля - зуд, крапивница, шелушение, преходящее изменение цвета кожи (не требует отмены препарата).
При нанесении геля на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных реакций.
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.
При случайной передозировке возможно развитие следующих симптомов: повышение АД, нарушение функции почек, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания, печеночная недостаточность.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии. Специфического антидота не существует. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Возможны проявления лекарственного взаимодействия (из-за конкурирования препаратов за связывание с белками) при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
С осторожностью следует назначать Найз пациентам с нарушениями функции почек, нарушениями зрения.
При длительном применении необходимо контролировать функции печени и почек.
При применении препарата у пациентов пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Найз противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Препарат противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин).
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Препарат в форме таблеток диспергируемых, суспензии отпускается по рецепту.
Список Б. Препарат в форме таблеток диспергируемых, суспензии следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Инструкция
Найз сироп является нестероидным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным лекарством. Суспензия используется для устранения болевых и воспалительных состояний при различных патологиях, включая зубную боль, болезни ЛОР, менструальные нарушения, травмы.
В 5 мл препарата находится 50 мг активного ингредиента (нимесулида). Второстепенные элементы:
аналоги найза
Сироп помещен в стеклянные флаконы. В коробке находятся 1 флакон, инструкция по применению и дозировочный колпачок.
Сироп относится к ряду инновационных НПВП. Он выборочно ингибирует ЦОГ-2-фермент, который принимает участие в выработке простагландинов. Медикамент обладает жаропонижающей, обезболивающей и противовоспалительной активностью.
Кроме того, суспензия имеет антиоксидантное действие, замедляет формирование токсинов при распаде кислорода благодаря снижению функции меилопероксидазы. Вступает во взаимодействие с рецепторами ГКК, повышая их активность посредством фосфориляции. В результате повышается противовоспалительное воздействие медикамента.
Нимесулид эффективно всасывается из кишечника. Пища несколько уменьшает быстроту этого процесса, но не влияет на его интенсивность. Предельная плазменная концентрация активного вещества (нимесулида) набирается за 1,5-2 часа и достигает 4-7 мг/л.
Компонент может проникать сквозь ГЭБ. В печени нимесулид подвергается метаболизму при участии тканевых монооксигеназ.
T1/2 в среднем составляет от 1,5 до 5 часов. Выводится элемент с желчью и почками. У пожилых пациентов, детей и при нарушении почечной функции фармакокинетика действующего вещества изменяется несущественно.
При этой патологии препарат позволяет в кратчайшие сроки устранить отрицательную симптоматику.
Средняя доза для взрослых — 100 мг дважды в сутки. Предельная норма — 400 мг. Срок терапии может достигать 10 суток.
Пить сироп рекомендуется до приема пищи. В детском возрасте и массой тела менее 40 кг дозировка подбирается при учете веса — 3-5 мг/кг. Суспензия принимается дважды-трижды в сутки. Если масса тела ребенка превышает 40 кг, то ему можно давать дозировку для взрослых — 100 мг 2 раза в сутки.
Суспензия осторожно назначается при гипертензии, 2-м типе сахарного диабета, сердечной недостаточности, проблемах со зрением и почками (умеренных и легких).
Суспензия чаще всего вызывает такие побочные эффекты:
Не сообщалось о случаях существенных осложнений при использовании суспензии в сверхдозировках.
Возможны такие признаки: увеличение АД, судорожные явления, сбои функционирования почек, угнетение дыхательной функции, обострение печеночной недостаточности, раздражение стенок кишечника.
Терапия: кишечный лаваж, использование энтеросорбентов, симптоматическое лечение. У лекарства нет антидота. Гемодиализ и диурез обладают низким уровнем эффективности.
При продолжительном приеме суспензии больной нуждается в мониторинге работы почек/печени.
Учитывая то, что сироп может провоцировать головокружение и повышенную усталость, пользоваться им при вождении авто нежелательно.
Лекарственный сироп не используется.
В возрасте от 2 лет применяется осторожно.
Суспензия назначается максимально осторожно. При Cl креатинина меньше 30 мл в минуту ее прием противопоказан.
Лекарства, которые называют противовоспалительными нестероидными средствами, весьма востребованы в детском возрасте, ведь они эффективно помогают снизить температуру при лихорадке и избавиться от болей, вызванных разными причинами.
Одним из них является «Найз», действие которого обусловлено активным веществом под названием «нимесулид».
«Найз» производят в нескольких лекарственных формах, среди которых следующие.
Как уже упоминалось, действие всех форм «Найза» обусловлено нимесулидом. Согласно инструкции количество такого вещества в 5 мл жидкого лекарства и в одной диспергируемой таблетке – 50 мг, а в одной обычной таблетке – 100 мг. Один грамм геля содержит 10 мг нимесулида, то есть такое лекарство является 1%-ным. Вспомогательные вещества разных форм отличаются, поэтому при непереносимости их следует уточнять на коробке выбранного препарата.
«Найз» способен воздействовать на болевые ощущения, лихорадку или воспаление, так как угнетает образование веществ под названием «простагландины». Именно они и обуславливают активный воспалительные процесс, ощущение боли и повышение температура тела. Их синтез останавливается вследствие влияния нимесулида на циклооксигеназу 2, ведь этот фермент участвует в их образовании.
В результате действия «Найза» температура тела снижается, боли уменьшаются, а воспалительная реакция становится менее выраженной.
Принятое внутрь лекарство достаточно активно всасывается и переносится кровью к разным тканям. Метаболизм препарата проходит в печеночных клетках, а выделение из организма происходит с желчью и через почки.
Гель применяется лишь местно и действует исключительно на том участке, который обработали. Благодаря его применению болевые ощущения ослабевают, а если средство наносят на суставы, это помогает уменьшить припухлость и устранять скованность.
«Найз» часто назначают при болевом синдроме, например, если у малыша болит ушко при отите. Такое лекарство востребовано при головных болях, в стоматологической практике, после травмы или операции. Так как «Найз» весьма эффективно справляется с воспалением, этот препарат нередко используют в лечении бурситов, артритов, тендинитов и подобных проблем.
Жаропонижающее действие медикамента позволяет назначать его и при лихорадке, причиной которой стала ангина или другое заболевание.
Причиной использования геля бывает ушиб, растяжение связок, вывих, боль в мышцах, артрит и иная патология, при которой нужно местно обезболить и уменьшить воспалительный процесс.
Все виды «Найза» не используются в лечении детей первых двух лет жизни.
Если нужно сбить температуру или унять боли у столь маленьких пациентов, прибегают к аналогам, разрешенным для грудничков и деток 1-2 лет.
«Найз» в суспензии разрешен с двухлетнего возраста, в форме растворяющихся таблеток – с 3 лет.
Препаратом в виде геля можно обрабатывать кожу детей с 7-летнего возраста, а таблетки с дозировкой 100 мл назначаются не раньше 12 лет.
Применение «Найза» запрещается, если у маленького пациента выявили:
Женщинам «Найз» не выписывают во время вынашивания ребенка и при кормлении грудью.
Гель не применяется на инфицированных или поврежденных участках кожи, а также на слизистой оболочке и при грудном вскармливании.
Прием «Найза» внутрь может вызвать негативную реакцию пищеварительного тракта, например, тошноту, жидкий стул или болезненные ощущения в желудке. Иногда лекарство становится причиной головной боли, аллергии, потливости, отеков, сонливости или иных побочных симптомов.
Суспензию и растворимые таблетки дают до еды, но при риске негативного влияния на ЖКТ следует принимать их при приеме пищи или после него. Одну таблетку растворяют в чайной ложке воды. Дозировку таких форм рассчитывают по весу и делят на 2-3 приема. «Найз» в таблетках с дозировкой 100 мг тоже принимается после еды. Такое лекарство дают подростку дважды в день по одной таблетке, но не больше двух таблеток в сутки.
Гелем смазывают промытую и просушенную область кожи. Его наносят тоненьким слоем, равномерно распределяя лекарство по поверхности, где есть болевые ощущения. Втирать медикамент не нужно, а частота обработки мазью – 3-4 раза в день.
Длительность использования выбранной формы «Найза» следует уточнять у врача, так как в некоторых случаях достаточно принять препарат 1-2 раза, а иногда требуется лечение в течение 5-7 дней или дольше. Чтобы снизить риск негативных последствий, такое средство назначают минимально возможным курсом.
Если ребенок случайно выпьет большую дозу лекарства, это приведет к сонливости, чувству тошноты, апатичному состоянию или рвоте. При серьезной передозировке возможно появление проблем с дыханием, кровотечения в желудке, почечной недостаточности и прочих опасных для здоровья проявлений, при которых следует обратиться за медицинской помощью. Так как антидот к активному веществу «Найза» отсутствует, то при передозировке используют симптоматическое лечение.
Если «Найз» назначен внутрь, то его не следует сочетать со многими другими лекарствами, указанными в аннотации к таблетированным формам и суспензии. Среди них отмечают антикоагулянты, мочегонные средства, другие противовоспалительные препараты.
Если ребенок уже принимает какое-то лекарство, то о совместимости стоит поговорить с лечащим врачом.
Все формы «Найза», которые принимают внутрь, продаются по рецепту, но гель является безрецептурным средством. Цена препарата зависит от его вида и размера упаковки.
Хранить все формы медикамента дома следует при температуре не выше +25 градусов. Срок годности геля – 2 года, остальных вариантов «Найза» – 3 года.
Противовоспалительные анальгетики иногда приходится принимать длительными курсами, поэтому врачи советуют подбирать самые безопасные и эффективные средства. В группу таких препаратов входит Найз – действенное обезболивающее, редко вызывающее негативные побочные явления. Перед его использованием важно внимательно изучить инструкцию.
Активным ингредиентом описываемого медикамента является нимесулид в количестве 100 мг на каждую пилюлю. Это вещество представляет собой нестероидное химическое соединение из группы сульфонанилидов. Оно подавляет выработку ферментов, которые участвуют в синтезе медиаторов боли, отека и воспаления. Есть и вспомогательные компоненты, добавляемые в Найз – состав включает:
Рассматриваемое фармакологическое средство назначается только для симптоматической терапии, на причины заболевания и его течения оно не влияет. Таблетки Найз – показания к применению:
Медицинские исследования показали, что нимесулид не только устраняет боль, отечность и воспаление, но и препятствует повреждению хрящевой ткани, останавливает разрушению коллагена. Благодаря такому действию существует ряд опорно-двигательных патологий, при которых тоже эффективен Найз, показания к применению которого следующие:
Представленный препарат действует быстро и эффективно, но важно соблюдать рекомендации по его использованию. Желательно предварительно проконсультироваться с доктором перед тем, как пить Найз – применение лекарства в неправильной дозировке может спровоцировать возникновение негативных побочных явлений. Дополнительно необходимо уточнить продолжительность терапевтического курса.
Описываемый медикамент назначается преимущественно взрослым людям. Подросткам с 12-ти лет с массой тела от 40 кг можно принимать таблетки Найз в стандартной дозировке – 100 мг. Если вес меньше, количество нимесулида рассчитывается по 3-5 мг на 1 кг. Малышам до 3-х лет рассматриваемый препарат не назначается. Если ребенок достиг указанного возраста, разрешено применять диспергируемый Найз – таблетки детям, которые растворяются в воде. Они выпускаются в дозировке по 50 мг активного ингредиента в каждой пилюле.
Противовоспалительное средство на основе нимесулида используется для облегчения дискомфорта накануне и после стоматологических манипуляций. В данных ситуациях по классической схеме назначается Найз – таблетки от зубной боли принимаются 2 раза в сутки по 1 штуке (100 мг). Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг. Специалисты советуют пить пилюли перед едой, но при возникновении неприятных ощущений в области желудка или кишечника лучше использовать таблетки Найз после трапезы. Длительность курса рассчитывается индивидуально, но не должна превышать 15 дней.
Боль в спине, воспалительные процессы и отек тоже эффективно купирует нимесулид. При рецидиве остеохондроза назначается стандартный способ, как принимать Найз – по 100 мг 2 раза в сутки. Аналогично таблетки применяются для симптоматической терапии других опорно-двигательных патологий с болевым синдромом. Продолжительность лечения определяется в зависимости от выраженности клинических признаков, преимущественно она составляет 7-12 дней.
Представленное фармакологическое средство помогает от рассматриваемой проблемы, но не всегда. Обезболивающие таблетки Найз рекомендуются, только если приступ возникает на фоне:
Таблетки Найз неэффективны, если причиной болевого синдрома является . В данном случае не помогут никакие противовоспалительные нестероидные медикаменты. От мигренозных приступов лучше принимать лекарства, оказывающие прямое действие непосредственно на расширенные кровеносные сосуды в мозге, и блокирующие чувствительность рецепторов тройничного нерва. К таким лекарствам относятся триптаны.
Продолжительность обезболивающего и противовоспалительного эффекта зависит от характера неприятных ощущений, их интенсивности и причины. Таблетки Найз 100 мг блокируют дискомфорт в течение 0,5 суток. Степень купирования болевого синдрома постепенно снижается, потому что нимесулид начинает выводиться из организма спустя 2-5 часов. Максимальный анальгезирующий эффект наблюдается спустя 20-25 минут после приема таблетки.
Рекомендуемая частота использования рассматриваемого медикамента ограничивается двумя разами. В крайне редких ситуациях доктор может разрешить чаще пить таблетки Найз – применение противовоспалительного средства допускается в максимальной суточной дозировке 400 мг. Исключительные случаи, когда нимесулид назначается 4 раза в день, встречаются в хирургической практике. После некоторых операций выраженность болевого синдрома слишком интенсивная, и во избежание шокового состояния анальгетик применятся в увеличенной дозе.
Продолжительность симптоматической терапии должна соответствовать конкретной ситуации. Только специалист решает, сколько дней можно принимать Найз. Максимальная рекомендуемая длительность лечения составляет 15 суток. Чаще нимесулид используется до исчезновения отечности и признаков воспаления – 7-10 дней или меньше. При головных, менструальных, зубных болях медикамент применяется 2-3 суток либо однократно.
Прямых указаний по поводу одновременного использования нимесулида и употребления спиртосодержащих напитков нет. Таблетки Найз помогают от головной боли и лихорадки на фоне похмельного синдрома, быстро и эффективно облегчая состояние. Врачи только не рекомендуют применять описываемый препарат параллельно с горячительными напитками и накануне вечеринок. Найз и алкоголь плохо совместимы, потому что этанол способен задерживать в организме жидкость. Вместе с ней в пищеварительной системе накапливается нимесулид, что может спровоцировать опасные последствия.
Представленное фармакологическое средство редко сопровождается негативными сопутствующими явлениями. Чаще таблетки хорошо переносятся, менее 5% пациентов не могут принимать Найз – побочные действия включают:
У людей с определенными заболеваниями риск возникновения перечисленных проблем выше. В таких ситуациях необходимо с особой осторожностью использовать Найз, побочные эффекты чаще наблюдаются при следующих патологиях:
Нимесулид способен вступать в химические реакции с другими нестероидными противовоспалительными лекарствами, поэтому одновременное использование Найза и похожих анальгетиков может привести в возникновению нежелательных побочных эффектов. Не рекомендуется принимать медикамент во время планирования беременности. Установлено, что препарат отрицательно действует на женскую фертильность.